La
La nifedipina s'absorbeix gairebé completament del del tracte gastrointestinal, tal com ho mostren els nivells plasmàtics després de l'administració sublingual, oral i rectal. A causa del metabolisme presistèmic, la biodisponibilitat és d'entre el 56% i el 77%.
On és el metabolisme de la nifedipina?
Distribució: entre el 92% i el 98% de la nifedipina circulant s'uneix a les proteïnes plasmàtiques. Metabolisme: metabolitzat a el fetge. Excreció: s'excreta per l'orina i les femtes com a metabòlits inactius. La semivida d'eliminació és de 2 a 5 hores.
Com funciona la nifedipina al cos?
La nifedipina és un tipus de medicament anomenat bloquejador dels canals de calci. Si tens pressió arterial alta, funciona bloquejant el calci que entra als músculs del cor i dels vasos sanguinis. Els músculs necessiten calci per contraure's, de manera que quan bloqueges el calci, fa que les cèl·lules musculars es relaxin.
En què és soluble la nifedipina?
La nifedipina és soluble en dissolvents orgànics com ara etanol, DMSO i dimetilformamida (DMF), que s'han de purgar amb un gas inert. La solubilitat de la nifedipina en etanol és d'aproximadament 3 mg/ml i d'aproximadament 30 mg/ml en DMSO i DMF. La nifedipina és poc soluble en tampons aquosos.
La nifedipina és un inhibidor del CYP3A4?
Inhibició de CYP3A4
L'efecte inhibidor de la nifedipina sobre l'activitat de CYP3A4 es mostra a la figura 1. La nifedipina va inhibir l'activitat de CYP3A4 en una concentració dependent demanera. La nifedipina va inhibir fortament el CYP3A4 amb un valor d'IC50 de 7,8 μM.