Inhibidors de la serina proteasa, o serpines, comprenen una família de proteïnes que antagonitzen l'activitat de les serina proteases. Aquestes proteïnes inhibeixen l'activitat de la proteasa per un mecanisme conservat que implica un canvi conformacional profund (tal com es va revisar a Miranda i Lomas, 2006; Wang et al., 2008; i Ricagno et al., 2009).
Què fa l'inhibidor de la proteasa?
Inhibidors de la proteasa, que figuren entre els fàrmacs clau per tractar el VIH, funcionen unint-se a enzims proteolítics (proteases). Això bloqueja la seva capacitat de funcionar. Els inhibidors de la proteasa no curen el VIH. Però bloquejant les proteases, poden impedir que el VIH es reprodueixi.
Què és el mecanisme de la serina proteasa?
Les serina proteases (o serina endopeptidases) són enzims que tallen els enllaços peptídics a les proteïnes, en què la serina serveix com a aminoàcid nucleòfil al lloc actiu (de l'enzim). Es troben de manera omnipresent tant en eucariotes com en procariotes.
Com funcionen realment les serina proteases?
S'argumenta que les serina proteases i altres enzims funcionen ofereixen complementarietat electrostàtica als canvis en la distribució de càrrega que es produeixen durant les reaccions que catalitzen.
Els inhibidors de la serina proteasa són competitius?
La gran majoria dels inhibidors de la proteasa són inhibidors competitius. Malgrat els objectius divergents i els diferents mecanismes d'inhibició, la majoria dels inhibidors de la proteasa s'uneixen a una part crítica del'inhibidor al lloc actiu de manera semblant al substrat (figura 2).
