Les fosfodiesterases (PDE) són enzims que regulen els nivells intracel·lulars d'adenosina monofosfat cíclica i de guanosina monofosfat cíclica i, en conseqüència, tenen un paper central en múltiples funcions cel·lulars..
Què fa la fosfodiesterasa al cor?
En pacients amb insuficiència cardíaca, els inhibidors dels enzims de la família PDE3 de nucleòtids cíclics fosfodiesterases s'utilitzen per augmentar el contingut d'AMPc intracel·lular al múscul cardíac, amb accions inotròpiques..
Com actuen els inhibidors de la fosfodiesterasa?
Mecanisme d'acció
[16][17][18] Els inhibidors de la fosfodiesterasa exerceixen els seus efectes sobre els seus enzims de fosfodiesterasa dirigits (PDE-3, PDE-4, PDE-5), evitant la degradació de cGMP o cAMP, augmentant encara més els seus nivells a les cèl·lules musculars llises, provocant relaxació i efecte vasodilatador a les cèl·lules diana.
Què fan els inhibidors de la PDE?
Els
inhibidors de la fosfodiesterasa 5 (PDE 5) són un tipus de teràpia dirigida que s'utilitza per tractar persones amb hipertensió pulmonar (HP). Les teràpies dirigides frenen la progressió de l'HP i fins i tot poden revertir part dels danys al cor i als pulmons.
Quina és la funció de la fosfodiesterasa 5?
PDE5 és un enzim clau implicat en la regulació de les vies de senyalització específiques de cGMP en processos fisiològics normals com la contracció i la relaxació del múscul llis. Per aquest motiu, la inhibició de laL'enzim pot alterar aquelles condicions fisiopatològiques associades amb una disminució del nivell de cGMP als teixits.
