Antagonistes dels receptors muscarínics (MRA) funcionen bloquejant competitivament la resposta colinèrgica manifestada per acetilcolina (ACh) que s'uneixen als receptors muscarínics a les cèl·lules glandulars exocrines, les cèl·lules del múscul cardíac i les cèl·lules musculars llises.
Per a què serveix l'antagonista muscarínic?
Els fàrmacs amb activitat antagonista muscarínica s'utilitzen àmpliament en medicina, en el tractament de la freqüència cardíaca baixa, bufeta hiperactiva, problemes respiratoris com l'asma i la MPOC i problemes neurològics com ara La mal altia de Parkinson i la mal altia d'Alzheimer.
Quin és l'efecte terapèutic quan un fàrmac antagonista s'uneix a un receptor muscarínic?
Antagonistes muscarínics inhibeixen les contraccions del tracte gastrointestinal induïdes per Ach i altres agonistes muscarínics mediats pels receptors M3. Tanmateix, generalment són menys efectius contra els augments de la contractilitat i la motilitat a causa de l'estimulació del nervi parasimpàtic.
Per què els antagonistes muscarínics no s'utilitzen en l'asma?
En l'asma, els antagonistes muscarínics es van considerar menys efectius com a broncodilatadors que els β2-agonistes, ja que es creia el component colinèrgic de la broncoconstricció ser petit en comparació amb els efectes constrictors directes dels mediadors inflamatoris o dels leucotriens [4].
Quina és l'acció del receptor muscarínic?
[2] Hi intervenen els receptors muscarínicsperistalsi, micció, broncoconstricció i diverses altres reaccions parasimpàtiques. [3][4][5] Els receptors muscarínics són un tipus de receptor acoblat de proteïnes G dependent de lligands, que funcionen com a proteïnes G reguladores simulatives (Gs) o com a proteïnes G reguladores inhibidores (Gi).